Сульбутиамин инструкция

Сульбутиамин инструкция

Фармакокинетика

После внутримышечного или внутривенного введения амоксициллин/ сульбактам хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма человека.

Амоксициллин быстро распределяется в большинстве тканей и жидкостях организма, терапевтические концентрации были достигнуты в бронхиальном секрете, мокроте, плевре, синусах, миндалинах, слюне, желчных путях, коже, брюшной полости, яичниках, простате, синовиальной жидкости, эндометрии, миометрии, костях и спинномозговой жидкости.  Проникновение через гемато-энцефалический барьер низкое, однако, проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Cmax амоксициллина в плазме крови для обоих доз достигается через 1-2 ч. После в/м и в/в введения Cmax амоксициллина для дозировки 500 мг составляет в среднем 5.0-5.5 мг/л.

Общий объем распределения составляет около 22 л с центральным объемом распределения порядка 14 л.  Связывание с белками плазмы крови – 20%.

T1/2 составляет около 1 ч. Выводится, в основном, почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) – 70-80% и с желчью – 5-10%.

Амоксициллин удаляется гемодиализом и в незначительных количествах — перитонеальным диализом.

Сульбактам имеет высокую биодоступность (почти 100%) при парентеральном введении. Время достижения Cmax — 1-2 ч. После в/м и в/в введения Cmax сульбактама для дозировки  250 мг составляет в среднем 3.8-4.0 мг/л.

Сульбактам хорошо распределяется в тканях организма с общим объемом распределения порядка 19-28 л (центральный объем распределения 10-16 л). Связывание с белками плазмы крови — 40%. T1/2  составляет около 1 ч. Выводится с мочой 75-85%. Гемодиализ вызывал значительные изменения T1/2 и общего клиренса сульбактама из организма.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 амоксициллина и T1/2 сульбактама у лиц пожилого возраста может быть более длительным. При тяжелой почечной недостаточности T1/2 амоксицилина может составлять 7-20 ч и T1/2 сульбактама 6-10 ч.

Сульбактам не оказывает влияния  на фармакокинетику амоксициллина.

Фармакодинамика

Амоксициллин + Сульбактам является комбинированным препаратом амоксициллина, полусинтетического пенициллина широкого спектра действия и сульбактама, необратимого ингибитора бета-лактамаз.

Амоксициллин действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida, Campylobacter jejuni, Acinetobacter spp.; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Сульбактам расширяет спектр активности препарата в отношении устойчивых штаммов, не изменяя активности амоксициллина в отношении чувствительных штаммов, связываясь с некоторыми пенициллин-связывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками.

Сульбактам  обладает собственной клинически значимой антибактериальной активностью в отношении Neisseriaceae и Acinetobacter.



Источник: tab.103.kz


Добавить комментарий