Кавинтон инструкция по применению таблетки

Кавинтон инструкция по применению таблетки

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ. Cmax винпоцетина в плазме крови достигается через 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах ЖКТ. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

Абсолютная биодоступность при приеме внутрь — около 7%.

Распределение

Связывание с белками плазмы у человека составляет 66%. Vd составляет 246.7±88.5 л, что указывает на выраженное распределение в тканях.

Исследования с винпоцетином, меченным радиоактивным изотопом, показали, что при пероральном введении препарата крысам наибольшая радиоактивность отмечается в печени и ЖКТ. Cmax в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Концентрация радиоактивной метки в тканях головного мозга не превышала концентрацию в крови.

Винпоцетин не кумулирует в организме.

При многократном пероральном применении в дозах 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер, Css составляют 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.

Метаболизм

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), количество которой у человека составляет 25-30%.

Значение клиренса винпоцетина (66.7 л/ч) в плазме превышает его значение в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм винпоцетина.

После перорального применения АВК в 2 раза превышает таковую после в/в введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялось в неизмененном виде, составляло только несколько процентов от принятой дозы препарата.

Выведение

T1/2 у человека составляет 4.83±1.29 ч.

В исследованиях, проведенных с использованием меченого радиоактивностью винпоцетина было обнаружено, что выведение осуществляется главным образом почками (60%) и через кишечник (40%). Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, при этом существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось.

АВК выводится главным образом почками путем простой клубочковой фильтрации, T1/2 зависит от дозы и способа применения препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пациентов пожилого возраста, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов — снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения — исследования фармакокинетики винпоцетина проводились именно в этой возрастное группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей и, кроме того, отсутствует кумуляция. При нарушениях функций печени или почек препарат можно применять в обычных дозах, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что допускает длительное применение.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).



Источник: www.vidal.by


Добавить комментарий